手性藥物分離與對映體之間藥物活性的差異。當藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。這些對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)基本相似，僅僅是旋光性有所差別。而值得注意的是這些藥物的對映異構(gòu)體之間在生物活性上有時存在很大的差別，有時還會帶來代謝途徑的不同和代謝產(chǎn)物毒副作用的不同。

　　1、對映體異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度

　　這類藥物的作用往往是手性中心不涉及活性中心，屬于靜態(tài)手性類藥物。多數(shù)Ⅰ類抗心律失常藥的兩對映體具有類似的電生理活性。如對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

　　2、對映體異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性、但強弱不同

　　如組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

　　3、對映體異構(gòu)體中一個有活性、一個沒有活性

　　這種情況比較多，例如抗高血壓藥物L-甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑。產(chǎn)生這種嚴格的構(gòu)型與活性差異的原因，部分是來自受體對藥物的空間結(jié)構(gòu)要求比較嚴格。

　　4、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　這類藥物通過作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。如右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。右美沙芬右旋體鎮(zhèn)咳，左旋體具有麻醉作用;對映異構(gòu)體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥。